ОЦІНКА АНТИБАКТЕРІЙНОЇ АКТИВНОСТІ СПОЛУК-ГІБРИДІВ ТРИ І БІЦИКЛІЧНИХ ГЕТЕРООСНОВ — ІНГІБІТОРІВ СИНТЕЗУ РНК
О. В. Васильченко1, Д. П. Єгоров2, О. С. Маньковська1, І. Г. Трунцева1, С. М. Григор’єва3, В. Г. Костіна1, Л. Г. Пальчиковська1
Ця електронна адреса захищена від спам-ботів. Вам необхідно увімкнути JavaScript, щоб побачити її.
1Інститут молекулярної біології і генетики Національної академії наук України
вул. Акад. Заболотного, 150, Київ, 03680, Україна
2Національний медичний університет ім. О. О. Богомольця МОЗ України
вул. Проспект перемоги, 34, Київ,03057, Україна
3ДУ Інститут епідеміології та інфекційних хвороб ім. Л. В. Громашевського
НАМН України вул. Амосова, 4, Київ, 03038, Україна
Мета роботи полягала в оцінці антибактерійної активності гібридних сполук інгібіторів синтезу РНК та їхньої здатності зв’язуватисья з ДНК. Антибактерійну активність сполук досліджено на клінічних штамах трьох бактерій — Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis i Pseudomonas aeruginosa та оцінено за ступенем гальмування росту тест-мікроорганізмів методом двократних розведень у рідкому культуральному середовищі. Здатність до зв’язування гібридних сполук з ДНК досліджували за методом міграції НК у агарозному гелі. Виявлено концентраційно- та структуро-залежну антимікробну дію бактерицидного характеру всіх використаних сполук щодо грампозитивних патогенних мікроорганізмів. Найефективнішою виявилася сполука 6 [4-(1H-Бензоксазол-2-іл)-10-тіоксантенон], яка пригнічувала ріст обох бактерій із значеннями мінімальної бактерицидної концентрації (МBC) 7,6 μM. Показано, що сполуки 1 [1-(1Н-бенімідазол-2-ил)феназин], 2 [4-(1Н-Бензимідазол-2-іл)-10Н-акридин-9-он] та 4 [4-(1Н-Бензимідазол-2-іл)-10-тіоксантенон] зв’язуються з ДНК.. Висунуто припущення, що саме ДНК-зв’язувальна здатність сполуки 2 може бути відповідальною за інгібування нею активності РНК-полімерази фагу Т7.
Ключові слова: ГІБРИДНІ СПОЛУКИ, АНТИБАКТЕРІЙНА АКТИВНІСТЬ, ІНГІБІТОРИ СИНТЕЗУ РНК, ДНК-ЗВ’ЯЗУВАЛЬНА ЗДАТНІСТЬ ПРОЦЕСИ
