Завантажити повний текст у PDF

Bìol. Tvarin. 2023; 25 (2): 33–36.
https://doi.org/10.15407/animbiol25.02.033
Received 19.02.2023 ▪ Revision 12.04.2023 ▪ Accepted 23.06.2023 ▪ Published online 30.06.2023


Вплив німесуліду та нового похідного 4-тіазолідинону на гематологічні параметри в умовах експериментального запального процесу

Т. М. Руминська1,2

Ця електронна адреса захищена від спам-ботів. Вам необхідно увімкнути JavaScript, щоб побачити її.

1Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького, вул. Пекарська 69, м. Львів, 79010, Україна
2Iнститут біології тварин НААН, вул. Стуса 38, м. Львів, 79034, Україна


Метою роботи було виявлити протизапальний ефект нового похідного з групи 4-тіазолідинонів — Les6490, для чого проведено порівняльне дослідження впливу двох засобів: сполуки Les6490 і німесуліду, який належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів з вираженою протизапальною, анальгезивною та жарознижувальною дією. Німесулід зараховують до високоселективних інгібіторів циклооксигенази та її ізоферментів (ЦОГ-2) і використовують за різних патологій опорно-рухового апарату. Новосинтезована сполука Les6490 належить до групи похідних 4-тіазолідинонів. Тіазолідинонове кільце входить до складу багатьох наявних потенційних антибактеріальних та протизапальних засобів, може комбінуватись з піразоловими фрагментами, які є фармакоформами тієї ж структури, і здатне сприяти підвищенню терапевтичної ефективності. У роботі досліджено особливості змін гематологічних показників у щурів за експериментального відтворення асоційованого запального процесу за використання моделі ад’ювант Фрейнда (ПАФ). У результаті дослідження протизапальної активності за гематологічними показниками препаратів — Les6490 та німесуліду — виявлено їхню протизапальну активність, яку можна вважати співставною з незначною перевагою сполуки Les6490. При цьому, не виявляючи впливу на кількісний рівень еритроцитів за ізольованого введення, в умовах запального процесу німесулід та Les6490 спричиняли вірогідне збільшення загальної кількості еритроцитів порівняно групою з модельованим запаленням. Не виявлено жодного впливу на кількість гемоглобіну. За аналізу показників лейкоцитарної формули активність сполуки Les6490 є схожою до німесуліду. Найбільш виражені зміни лейкоцитарної формули за АФ-індукованого запалення спостерігали з боку нейтрофілів: дія досліджуванної речовини Les6490 була вираженішою порівняно з дією німесуліду. Введення сполуки Les6490 частково спричиняло нормалізацію моноцитів, а за умов АФ-асоційованого запального процесу вірогідних змін не спостерігали.

Ключові слова: німесулід, Les6490, 4-тіазолідинони, нестероїдні протизапальні препарати, еритроцити, гемоглобін, лейкоцити


  1. Araújo PHF, Ramos RS, da Cruz JN, Silva SG, Ferreira EFB, de Lima LR, Macêdo WJC, Espejo-Román JM, Campos JM, Santos CBR. Identification of potential COX-2 inhibitors for the treatment of inflammatory diseases using molecular modeling approaches. 2020; 25(18): 4183. DOI: 10.3390/molecules25184183.
  2. Caiazzo E, Ialenti A, Cicala C. The relatively selective cyclooxygenase-2 inhibitor nimesulide: What’s going on? J. Pharmacol. 2019; 848: 105–111. DOI: 10.1016/j.ejphar.2019.01.044.
  3. Chen Y, Xu W, Yang H, Shao M, Xu S, Deng J, Gao X, Liu H, Shuai Z, Xu S, Pan F. Serum levels of hepcidin in rheumatoid arthritis and its correlation with disease activity and anemia: A meta-analysis. Immunolog. Invest. 2021; 50(2–3): 243–258. DOI: 10.1080/08820139.2020.1742731.
  4. Kobylinska L, Klyuchivska O, Lesyk R, Stoika R. Targeting of the pro-oxidantantioxidant balance in vitro and in vivo by 4-thiazolidinone-based chemotherapeutics with anticancer potential. Biochem. J. 2019; 91 (2): 7–17. DOI: 10.15407/ubj91.02.007.
  5. Manjal SK, Kaur R, Bhatia R, Kumar K, Singh V, Shankar R, Kaur R, Rawal RK. Synthetic and medicinal perspective of thiazolidinones: A review. Chem. 2017; 75: 406–423. DOI: 10.1016/j.bioorg.2017.10.014.
  6. McCarson KE, Fehrenbacher JC. Models of inflammation: carrageenan- or complete Freund’s adjuvant (CFA)-induced edema and hypersensitivity in the rat. Prot. 2021; 1 (7): e202. DOI: 10.1002/cpz1.202.
  7. Panico A, Maccari R, Cardile V, Crasci L, Ronsisvalle S, Ottanà R. 5-arylidene-4-thiazolidinone derivatives active as antidegenerative agents on human chondrocyte cultures. Chem. 2013; 9 (1): 84–90. DOI: 10.2174/157340613804488378.
  8. Vlizlo V, Fedoruk R, Makar I. Physiological and Biochemical Methods of Investigation in Biology, Livestock and Veterinary Medicine. Lviv, 2004: 400 p. (in Ukrainian)
  9. Wang Y, Liu Z, Li T, Chen L, Lyu J, Li C, Lin Y, Hao N, Zhou M, Zhong Z. Enhanced therapeutic effect of RGD-modified polymeric micelles loaded with low-dose methotrexate and nimesulide on rheumatoid arthritis. 2019; 9 (3): 708–720. DOI: 10.7150/thno.30418.
  10. Wei W, Evseenko VI, Khvostov MV, Borisov SA, Tolstikova TG, Polyakov NE, Dushkin AV, Xu W, Min L, Su W. Solubility, permeability, anti-inflammatory action and in vivo pharmacokinetic properties of several mechanochemically obtained pharmaceutical solid dispersions of nimesulide. 2021; 26 (6):1513. DOI: 10.3390/molecules26061513.
  11. Wildfeuer A. Effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs on human leucocytes. Rheumatol. 1983; 42 (1):16–20. DOI: 10.1007/BF03304034. PMID: 6845886.
  12. Zalyubovska O, Zlenko V, Litvynova O. The Effect of Drugs on Laboratory Indicators. Kharkiv, 2014: 97 p. (in Ukrainian)

Search