Bìol. Tvarin, 2016, Volume 18, Issue 3, pp. 9–16
http://dx.doi.org/10.15407/animbiol18.03.009
ОЦІНКА АНТИБАКТЕРІАЛЬНИХ ВЛАСТИВОСТЕЙ ГЕТЕРОЦИКЛІЧНИХ СПОЛУК КЛАСУ ХІНОЛОНІВ СТОСОВНО PASTEURELLA MULTOCIDA
М.М.Бабкіна1, Л.Г.Пальчиковська2, О.В.Васильченко2, О.М.Дерябін3, О.А.Тарасов4
pharmwork@ukr.net
1Інститут біології тварин НААН,
вул. В. Стуса, 38, м. Львів, 79034, Україна
2Інститут молекулярної біології і генетики НАН України,
вул. Академіка Заболотного, 150, м.Київ, 03680, Україна
3Державний науково-контрольний інститут біотехнології і штамів мікроорганізмів,
вул. Донецька, 30, м. Київ, 03151, Україна
4Інститут ветеринарної медицини НААН,
вул. Донецька, 30, м. Київ, 03151, Україна
У статті подані результати досліджень антибактеріальної активності та визначення мінімальних інгібуючих концентрацій речовин класу хінолонів методом серійних мікророзведень стосовноPasteurella multocida. Проведено дослідження з визначення антибіотичної активності речовин класу хінолонів диско-дифузійним методом. Встановлено наявність антибактеріальної активності хінолонів до музейної тест-культури Pasteurella multocida та наявність у Pasteurella multocida чутливості до досліджуваних сполук.
У роботі використані похідні групи хінолонів, які є представниками групи синтетичних антибіотичних речовин, що є похідними 4-хінолону і мають в своєму складі піперазиновий цикл. Для проведення досліджень було відібрано одинадцять найбільш перспективних сполук, які відрізнялися положенням та групою радикалів, що ймовірно підвищило антимікробну дію стосовно тестового мікроорганізму Pasteurella multocida.
У результаті проведених досліджень була визначена мінімальна інгібуюча концентрація та зони затримки росту речовин класу хінолонів. Мінімальна інгібуюча концентрація коливалася в межах від 0,41±0,00011 мг/см3 до 0,00041±0,000001 мг/см3, а діаметр зон затримки росту — від 8,5±0,43 мм до 27,8±0,3 мм.
Найактивнішою стосовно Pasteurella multocida серед речовин класу хінолонів, що досліджувалися, була сполука ОДИ-39 (9-фтор-3-метил-10-(4-метилпіперазин-1-ил)-7-оксо-2,3-дигідро-7H-[1,4]оксазин[2,3,4-ij]хінолін-6-карбонова кислота) з мінімальною інгібуючою концентрацією 0,00041 мг/см3 та діаметром зони затримки росту 27,8±0,3 мм. Сполуки ОДИ-20, ОДИ-26, ОДИ-28, ОДИ-29, ОДИ-34, ОДИ-36, ОДИ-37, ОДИ-38 та ОДИ-43, які відрізняються природою та положенням радикалів, проявили низьку активність у мінімальній концентрації 0,41 мг/см3. Діаметри зон затримки росту цих сполук становили від 8,5±0,43 мм до 12,8±0,6 мм. Сполуки ОДИ-16, ОДИ-17, ОДИ-18, ОДИ-19, ОДИ-21, ОДИ-22, ОДИ-23, ОДИ-25, ОДИ-27, ОДИ-30, ОДИ-31, ОДИ-32, ОДИ-33, ОДИ-35, ОДИ-40, ОДИ-41, ОДИ-42 не проявили активності стосовно Pasteurella multocida.
Ключові слова: МІКРООРГАНІЗМ, PASTEURELLA MULTOCIDA, МІНІМАЛЬНА ІНГІБУЮЧА КОНЦЕНТРАЦІЯ, АНТИБАКТЕРІАЛЬНІ ВЛАСТИВОСТІ, ХІНОЛОНИ
1. Hoult G., Krig N., Smith P., Steyli G. The compendium of bacterial Bergey. Moscow, Peace, 1997, vol. 1, pp. 197–198. (in Russian)
2. Bessarabov B. F., Vashutin A. A., Voronin E. S. Infection diseases of animals. Moscow, Spike, 2007, 671 p. (in Russian)
3. Wainwright M. Miracle Cure: The Story of Antibiotics. Oxford, Basil Blackwell, 1990, pp. 14–31.
5. Zvyagintsev D. G., Vinogradova K. A., Efremenkova L. M. Microbiology, 1978, vol. 47, p. 871. (in Russian)
6. Gressler V., Stüker C. Z., Dias G. de O. C., Dalcol I. I., Burrow R. A., Schmidt J., Wessjohann L., Morel A. F. Quinolone alkaloids from Waltheria douradinha. Phytochemistry, 2008, 69, pp. 994–999. https://doi.org/10.1016/j.phytochem.2007.10.018
7. Sripisut T., Ritthiwigrom T., Promgool T., Yossathera K., Deachathai S., Phakhodee W., Cheenpracha S., Laphookhieo S. Glycopentaphyllone: The first isolation of hydroperoxyquinolone from the fruits of Glycosmis pentaphylla. Phytochem. Lett., 2012, 5, pp. 379–381. https://doi.org/10.1016/j.phytol.2012.03.007
8. Gafter-Gvili A., Fraser A., Paul M., Wetering van de M. D., Kremer L. C. M., Leibovici L. Antibiotic prophylaxis for bacterial infections in afebrile neutropenic patients following chemotherapy. Wiley Online Library, 2009, issue 1, 318 p. https://doi.org/10.1002/14651858.CD004386.pub3
9. Jayashree B. S., Thomas S., Nayak Y. Design and synthesis of 2-quinolones as antioxidants and antimicrobials: a rational approach. Med. Chem. Res., 2010, 19, pp. 193–309. https://doi.org/10.1007/s00044-009-9184-x
10. King D. E., Malone R., Lilley S. H. New classification and update on the quinolone antibiotics. Am. Fam. Physician, 2000, 61, pp. 2741–2748.
11. Ohashi T., Oguro Y., Tanaka T., Shiokawa Z., Shibata S., Sato Y, Yamakawa H., Hattori H., Yamamoto Y., Kondo S., Miyamoto M., Tojo H., Baba A., Sasaki S. Discovery of the investigational drug TAK-441, a pyrrolo[3,2-c]pyridine derivative, as a highly potent and orally active hedgehog signaling inhibitor: modification of the core skeleton for improved solubility. Bioorg. Med. Chem., 2012, 20, pp. 5507–5517. https://doi.org/10.1016/j.bmc.2012.07.034
12. Goerlitzer K, Gabriel B., Frohberg P, Wobst I., Drutkowski G., Wiesner J., Jomaa H. Thieno[2,3-c]chinoline — synthese und biologische prüfung. Pharmazie, 2004, 59, pp. 439–442.
13. Panasenko A. I., Parchenko V. V., Makovik Yu. V. Search for biologically active substances among derivatives 3-R-1,2,4-triazolin-5-tionov. Actual issues of pharmaceutical and medical science and practice, 2003, vol. 10, pp. 77–78. (in Russian)
14. Soldatenkov A. T., Kolyadina N. M., Shendrik I. V. Fundamentals of organic chemistry of medicinal substances. Moscow, Chemistry, 2001, pp. 147–156. (in Russian)
15. Padeyskaya E. N., Yakovlev V. P. Fluoroquinolones. Moscow, Bioinform, 1995, 208 p. (in Russian)
16. Alekseev V. V. Optical isomers and the pharmacological activity of substances. Soros Educational Journal, 1998, vol. 1, p. 49. (in Russian)
17. On approval of third issue of the State form of drugs and ensuring its availability. The order of the Ministry of Health Ukraine no. 159, 2011, 355 p. (in Ukrainian)
18. Mashkovskiy M. D. Derivaties naftyrydyna. Quinolones. Fluoroquinolones. Pharmaceuticals means. Moscow, Novaya Volna, 2005, vol. 15, pp. 842–1200. (in Russian)
скачати повний текст статті в форматі PDF
